КОПИИ, СИНОНИМЫ, ДЖЕНЕРИКИ

Моксонидин (Физиотенз)

18.png

Содержание страницы:

Таблица аналогов и цен

Физиотенз (оригинальный Моксонидин) - инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Другие антигипертензивные препараты центрального действия здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

 

Доказанная эффективность. Для разъяснения кликните на картинке

Препараты, содержащие Моксонидин (Moxonidine, код АТХ (ATC) C02AC05):

Распространенные формы выпуска
Название, произв-ль Форма вып. Упак., шт Цена, р
Физиотенз (Physiotens) - оригинал, Эбботт т. 0,2мг 14 200-345
28 490-690
т. 0,4мг 14 380-545
28 730-960
Моксонитекс (Moxonitex), Германия, Салютас т. 0,2мг 14 150-210
28 210-310
т. 0,4мг 14 250-340
28 290-450
Тензотран (Tenzotran), Израиль, Перриго т. 0,2мг 28 270-440
т. 0,4мг 28 630-770
Моксонидин (Moxonidine), разные т. 0,2мг 14 и 28 90-265
т. 0,4мг 14 и 28 110-365
Снятые с продаж формы выпуска
Моксогамма (Moxogamma), Германия, Артезан т. 0,3мг 30 нет
Цинт (Cynt), Германия, Эли Лилли т. 0,2мг 100 нет
т. 0,4мг 100 нет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Gilutens, Moxaviv, Moxocard, Moxodura, Moxon, Normatens, Ratiomox.

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Физиотенз (оригинальный Моксонидин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению препарата ФИЗИОТЕНЗ®

  • артериальная гипертензия.

 

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев Физиотенз® назначают в начальной дозе 200 мкг в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенная на 2 приема).

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени и пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 200 мкг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто (1-10%) - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто (< 1%) - бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (< 0.1%) - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - сухость во рту; нечасто (< 1%) - тошнота.

Дерматологические реакции: нечасто (< 1%) - кожная сыпь, зуд; очень редко (< 0.01%) - ангионевротический отек.

Общие реакции: часто (1-10%) - астения.

Наиболее часто: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Противопоказания к применению препарата ФИЗИОТЕНЗ®

  • СССУ;
  • выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени и в терминальной стадии; пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (клинический опыт применения недостаточен).

Применение препарата ФИЗИОТЕНЗ® при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. Назначать Физиотенз® при беременности следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

В экспериментальных исследованиях на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен)

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.

С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз®.

Во время лечения препаратом Физиотенз® необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Прекращать прием препарата Физиотенз® следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипотензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Физиотенз® с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов) наблюдается аддитивный эффект.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с препаратом Физиотенз®.

Физиотенз® способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение препарата Физиотенз® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Инструкция цитируется по материалам справочника Видаль.

Вернуться к началу страницы