Мовалис (Мелоксикам)

Содержание страницы:

Таблица аналогов и цен

Мовалис (оригинальный Мелоксикам) - официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом): Aflamid, Aglan, Bronax, Coxflam, Latonid, Leutrol, Lonaflam, Loxam, Malflam, Masflex, Melartin, Melflam, Melgesic, Melgez, Melhexal, Melic, Melican, Meloflam, Melstar, Meloxiwin, Melwin, Metacam, Mexam, Miogesil, Mobic, Mobec, Mobex, Mobicox, Movacox, Movatec, Movicox, Mowin, Muvera, Rafree, Recoxa, Rhemacox, Tenaron, Velcox, Zilutrol.

Все представители подкласса Оксикамов здесь .

Все ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Мелоксикам (Meloxicam, код АТХ (ATC) M01AC06):

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Вернуться к началу страницы

Мовалис (оригинальный Мелоксикам) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом /реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при приеме внутрь.

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1 мкг/мл - для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 6 мес сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2 нед. перорального приема в дозе 15 мг/сут При приеме более 6 мес такие различия маловероятны.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Во время исследования мелоксикама у детей была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0.25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n=7 и 7-14 лет, n=11) установлена тенденция к более низкой Cmax (уменьшение на 34%) и AUC (уменьшение на 28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T1/2 мелоксикама из плазмы были одинаковыми и составляли 13 ч, но несколько более короткими, чем у взрослых - 15-20 ч.

Показания к применению препарата МОВАЛИС®

Симптоматическое лечение:

• остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит.

Режим дозирования таблетированной формы препарата:

При остеоартрите суточная доза составляет 7.5, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг/сут

Для подростков максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза - 15 мг.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения следует применять препарат в течение возможно короткого срока в возможно низкой эффективной дозе.

Суммарная суточная доза препарата Мовалис® в виде таблеток, суппозиториев и инъекций не должна превышать 15 мг.

Режим дозирования инъекционной формы препарата:

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг.

Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, суппозиториев и раствора для инъекций, не должна превышать 15 мг.

Учитывая возможную несовместимость, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочное действие

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная. Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*).

Со стороны системы кроветворения: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменения настроения*.

Со стороны пищеварительной системы: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.

Аллергические реакции: ангионевротический отек*, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические* и анафилактоидные*), токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, многоформная эритема*, буллезный дерматит*, кожная сыпь, крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу, отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром*.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Противопоказания к применению препарата МОВАЛИС®

• симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
• язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
• болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
• острое желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет (за исключением применения при установленном диагнозе - ювенильный ревматоидный артрит);
• повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ в анамнезе;
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Применение препарата МОВАЛИС® при беременности и кормлении грудью

Мовалис® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Как препарат, ингибирующий циклооксигеназу и синтез простагландинов, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена Мовалиса.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Особые указания

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса.

Как и прочие НПВП, Мовалис®может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мовалис® сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток 7.5 мг и 15 мг содержит 47 мг и 20 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать этот препарат.

В случае одновременного применения антикоагулянтов для приема внутрь, тиклопидина, гепарина для системного применения, тромболитических средств необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Передозировка

Антидот не известен. В случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов (ацетилсалициловая кислота), увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

При одновременном применении мелоксикама с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возможно увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Вследствие наличия сорбитола в составе Мовалиса совместный прием с натрия полистирен сульфонатом может вызывать риск развития некроза толстого кишечника с возможным смертельным исходом.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений вследствие ингибирования тромбоцитарной функции.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Рекомендуется мониторировать уровень лития в период назначения препарата Мовалис® при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса и метотрексата в дозировке более 15 мг/неделя не рекомендуется.

Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Вернуться к началу страницы