Содержание страницы:
Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы
Лозап (Лозартан): инструкция по применению (аннотация)
Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии
Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.
Препараты, содержащие Лозартан (Losartan, код АТХ (ATC) C09CA01):
Распространенные формы выпуска | |||
---|---|---|---|
Название, производитель | Форма выпуска | Упак., шт | Цена, р |
Козаар (Cozaar), оригинал; Англия, Мерк Шарп Доум | таблетки 50мг | 14 | 220-340 |
таблетки 100мг | 28 | 530-800 | |
Блоктран (Bloctran); Россия, Фармстандарт | таблетки 12,5мг | 30 | 120-290 |
таблетки 50мг | 30 | 130-210 | |
60 | 270-420 | ||
Вазотенз (Vasotenz); Исландия, Актавис | таблетки 12,5мг | 30 | 110-150 |
таблетки 50мг | 14 | 120-245 | |
30 | 220-320 | ||
таблетки 100мг | 14 | 170-390 | |
30 | 300-405 | ||
Лозап (Lozap); Словакия, Зентива | таблетки 12,5мг | 30 | 180-270 |
90 | 490-690 | ||
таблетки 50мг | 30 | 230-355 | |
60 | 410-600 | ||
90 | 575-810 | ||
таблетки 100мг | 30 | 240-400 | |
60 | 480-660 | ||
90 | 650-870 | ||
Лозарел (Losarel); Словения, Лек | таблетки 50мг | 30 | 160-250 |
Лориста (Lorista); Россия, КРКА-Рус | таблетки 12,5мг | 30 | 115-185 |
таблетки 25мг | 30 | 155-260 | |
таблетки 50мг | 30 | 160-270 | |
60 | 280-480 | ||
90 | 380-620 | ||
таблетки 100мг | 30 | 220-405 | |
60 | 420-750 | ||
90 | 530-790 | ||
Презартан (Presartan); Индия, Ипка | таблетки 50мг | 30 | 120-180 |
таблетки 100мг | 28 | 280-460 | |
Лозартан-Тева (Losartan-TEVA); Венгрия, Тева |
таблетки 25мг | 30 | 135-190 |
таблетки 50мг | 14 | 110-230 | |
30 | 170-250 | ||
таблетки 100мг | 30 | 190-350 | |
Лозартан Канон, Россия, Канонфарма |
таблетки 50мг |
30 | 75-150 |
60 | 170-255 | ||
90 | 300-310 | ||
таблетки 100мг |
30 | 150-230 | |
60 | 270-330 | ||
90 | 110-180 | ||
Лозартан, разные | таблетки 50мг | 30 | 50-170 |
таблетки 100мг | 30 | 95-310 | |
Редкие формы выпуска | |||
Название, производитель | Форма выпуска | Упак., шт | Цена, р |
Лозартан, разные | таблетки 12,5мг | 30 | 50-90 |
таблетки 25мг | 30 | 100-160 | |
Лозартан- Рихтер (Losartan-Richter); Польша, Польфа | таблетки 50мг | 30 | 135-170 |
таблетки 100мг | 30 | 210-310 |
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Anin, Angizaar, Cosart, Covance, Hextan, Lakea, Lopress, Lorsacor, Lortaan, Lorzaar, Losacar, Losagard, Losanorm, Losarbon, Losium, Lostad, Lot, Nipartan, Normoten, Ocsaar, Rasoltan, Repace, Resilo, Sartaxal, Sentor, Torlos, Vida, Vivasartan, Zaart, Zysacar.
Все Сартаны (представители того же класса)
Все препараты, применяемые в кардиологии
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве
Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:
Что лучше - Блоктран или Лозап?
Лозарел и Лозартан - что лучше?
Различия между лекарственными средствами Лозап и Лориста.
Препараты отличаются производителями. Все компании - авторы названных копий - давно занимаются производством неплохих дженериков, поэтому по качеству они приблизительно равноценны.
Козаар, Лориста или Лозап - что выбрать?
Копия по определению не может быть лучше оригинала. Если не смущает цена - выбирайте оригинальный Козаар.
Лозап или Лориста плюс - что лучше?
Лориста плюс содержит мочегонное, поэтому у пациентов младше 70 лет может применяться только при недостаточной эффективности приема двух других препаратов в максимальной суточной дозе.
Может быть от Лористы силный кашель?
В побочных эффектах к Лозартану кашель описан, однако это скорее исключение, чем правило (в отличие, например, от ингибиторов АПФ, кашель на которые бывает у каждого третьего пациента).
Можно ли принимать Лозап при тахикардии?
Лозап обычно не влияет на частоту пульса, поэтому ухудшения течения тахикардии вызвать не должен.
Лозап (Лозартан) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Показания к применению препарата ЛОЗАП®
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
- диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.
При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап® до 100 мг в сутки в 1-2 приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.
Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Побочное действие
При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%:
Побочные эффекты | Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) |
Астения, утомляемость | 3.8 | 3.9 |
Боль в области грудной клетки | 1.1 | 2.6 |
Периферические отеки | 1.7 | 1.9 |
Сердцебиение | 1.0 | 0.4 |
Тахикардия | 1.0 | 1.7 |
Боль в животе | 1.7 | 1.7 |
Диарея | 1.9 | 1.9 |
Диспептические явления | 1.1 | 1.5 |
Тошнота | 1.8 | 2.8 |
Боль в спине, ногах | 1.6 | 1.1 |
Судороги икроножных мышц | 1.0 | 1.1 |
Головокружение | 4.1 | 2.4 |
Головная боль | 14.1 | 17.2 |
Бессонница | 1.1 | 0.7 |
Кашель, бронхит | 3.1 | 2.6 |
Заложенность носа | 1.3 | 1.1 |
Фарингит | 1.5 | 2.6 |
Синусит | 1.0 | 1.3 |
Инфекции верхних дыхательных путей | 6.5 | 5.6 |
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.
Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.
Противопоказания к применению препарата ЛОЗАП®
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.
Применение препарата ЛОЗАП® при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата Лозап® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап® следует немедленно прекратить.
При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови при нарушениях функции почек.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Лозап® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лозап® не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.